Excretion of sulfanilamide (streptocide)

Abstract

The authors selected a group of people free from cardiovascular, renal and hepatic diseases, and began to give them sulfanilamide for 3 to 6 days. Soda was added to each dose of sulfanilamide in an amount equal to three quarters of it. 6 hours after the last dose of sulfanilamide, fasting urine tests were done in two steps.

Full Text

Авторы выбрали группу людей, свободных от сердечно-сосудистых, почечных и печеночных заболеваний, и стали давать им сулфаниламид в течение 3 — б дней. К каждой дозе сулфаниламида прибавлялась сода в количестве, равном трем четвертям ее. б часов спустя после последнего приема сулфаниламида делались анализы мочи натощак в два приема. Втечение первых двух-трех часов пациент воздерживался от питья, в последующие часы он вводил жидкости столько, сколько мог выдержать без неприятного чувства напряжения, обычно от 50 до 1100 см3. Определялось количество мочи, выделенное втечение первого и второго периода. Во второй период ее выделялось значительно больше. Анализы мочи производились ежедневно, пока не исчезли из нее последние следы сулфаниламида. Определялся как свободный сулфаниламид, так и его ацетилированная или конъюгированная форма, по методу, разработанному Маршалом. Общее количество сулфаниламида, выделяемого мочой, достигало 92%. У одного больного имелся профузный понос. Однако это нисколько не отразилось на количестве сулфаниламида, выделяемого мочой. Сулфаниламид очевидно выводится почти исключительно почками, и потому его надо употреблять с величайшей осторожностью при наличии почечной недостаточности Желудочнокишечным каналом сулфаниламид абсорбируется почти полностью. С калом, даже при поносе, выделяются лишь весьма ничтожные количества его. Аа. обращают внимание на широкие колебания сулфаниламидного зеркала крови у различных пациентов при одной и той же дозировке медикамента, рассчитанной на килограмм веса. Поэтому при интенсивном лечении сулфаниламидом они считают" необходимым производить частые повторные анализы крови. Интересно, что ацетилированный сулфаниламид гораздо скорее уходит из крови, чем свободный. Где происходит ацетилирование сулфаниламида в организме, еще не выяснено. Ацетилированный сулфаниламид представляет собой молекулу иного порядка, чем свободный, поэтому, возможно, что его реабсорпция почечными канальцами происходит более медленным темпом. При наступившем диурезе происходит усиленное выделение как свободного, так и ацетилированного сулфаниламида. Из этого вытекает, что труднее поддержать надлежащую концентрацию сулфаниламида в крови при обильном выделении мочи, однако имея ввиду важную роль почек при сулфаминовом обмене, обильное мочеотделение представляется желательным. Авторы попутно обратили внимание еще на следующее обстоятельство: собирая мочу у одного больного в период воздержания от воды, они отметили образование нерастворимого конкремента во введенном на продолжительное время катетере, он образовался вследствие кристаллизации сулфаниламида, в особенности в его ацетилированной форме. Растворимость сулфаниламида в воде при комнатной температуре несколько меньше чем 0,8%, при температуре тела она подымается до 1,1 %. Ацетилированный сулфаниламид еще менее растворим. Концентрация сулфаниламида в моче приблизительно соответствует этим цифрам. Авторы замечали в некоторых случаях образование осадка из ацетилсулфаниламида в свежевыпущенной моче. При температуре тела моча обладает большей способностью удерживать его в растворенном виде, однако этим не исключается возможность образования камней в мочевых путях и блокада почечных канальцев при введении больших доз сулфаниламида и при незначительном мочеотделении.