Показания к применению транквилизатора мебикара

Обложка


Цитировать

Полный текст

Аннотация

Мебикар, одно из производных бициклических мочевин (2,4,6,8-тетрамегил-2, 4, 6, 8-тетраазобицикло [3, 3, 0] -октандион-3, 7), был синтезирован Л. В. Епишиной и О. В. Лебедевым в Институте органической химии им. Н. Д. Зелинского АН СССР. Изучение биологической активности этого ряда соединений показало, что мебикар обладает депримирующим действием на центральную нервную систему жи­вотных. Препарат, оказывает защитный эффект при групповой токсичности фенамина и в дозе 1/15 ДМТ (200 мг/кг) достоверно тормозит исследовательские реакции у бе­лых мышей.

Полный текст

Мебикар, одно из производных бициклических мочевин (2,4,6,8-тетрамегил-2, 4, 6, 8-тетраазобицикло [3, 3, 0] -октандион-3, 7), был синтезирован Л. В. Епишиной и О. В. Лебедевым в Институте органической химии им. Н. Д. Зелинского АН СССР. Изучение биологической активности этого ряда соединений показало, что мебикар обладает депримирующим действием на центральную нервную систему жи­вотных. Препарат, оказывает защитный эффект при групповой токсичности фенамина и в дозе 1/15 ДМТ (200 мг/кг) достоверно тормозит исследовательские реакции у бе­лых мышей.

Мы изучали влияние мебикара на содержание адреналина и норадреналина в подкорковых образованиях головного мозга у белых крыс флюоресцентно-аналитиче­ским методом Э. Ш. Матлиной и Т. Б. Рахмановой (1967). Измерение флюоресценции производили на приборе ЭФ-ЗМ, усовершенствованном по схеме А. Д. Есикова (1965), с использованием интерференционных светофильтров в максимуме пропускания 436 и 527 ммк. Кроме того, исследовали влияние препарата на ацетилхолинэстеразу по методу Хестрина (1949). Было обнаружено, что мебикар при введении его крысам внутрибрюшинно за 1 час до забоя в дозе ½ ДМТ (400 мг/кг) не вызывает уменьше­ния содержания адреналина в головном мозге, но достоверно снижает уровень нодадреналина—вдвое по сравнению с контрольными животными. В диапазоне кон­центраций 10-2М—10—7М препарат in vitro не оказывает влияния на ацетилхолин­эстеразу гемолизированных эритроцитов барана.

Результаты фармакологического изучения мебикара позволили предположить, что этот препарат обладает свойствами транквилизатора. Было установлено, что он является малотоксичным соединением. Клиническое испытание мебикара проводилось в течение 1972—1973 гг. в Казанском городском психоневрологическом диспансере. Препарат получали 36 больных — 9 мужчин и 27 женщин в возрасте от 19 до 64 лет.

У 7 из них была шизофрения, у 4 — маниакально-депрессивный психоз (маниакальная фаза), у 8 — неврозы, у 4 — органическое заболевание головного мозга различной этиологии с синдромом вербального галлюциноза, у 5 — атеросклеротический психоз, у 3 — травматическая энцефалопатия, у 4 — инволюционная меланхолия и у 1—эпи­лептический психоз.

Мебикар назначали внутрь (по 0,3—1,0 3 раза в день) или внутримышечно (по 3—6 мл 10% раствора 2—3 раза в день). 3 больным, находившимся в состоянии сильного психомоторного возбуждения, раствор мебикара вводили внутривенно (в тех же дозах), Продолжительность курса лечения составляла от 10 дней до 1,5 месяцев; суммарная доза препарата на курс лечения равнялась 15—60 г, у 1 больного — 120 г.

Клиническое испытание мебикара показало, что он обладает свойствами транкви­лизатора, ослабляет эмоциональное напряжение, тревогу, страх, раздражительность и оказывает положительное влияние на субъективный статус больных. Улучшение состояния наступало в первые 5—10 дней от начала лечения и в дальнейшем про­должало прогрессировать. Больные, которые ранее принимали нейролептики (амина­зин, тизерцин, галоперидол и др.), обращали внимание на то, что мебикар хорошо переносится, не вызывает тягостных побочных действий, сопровождающих нейролеп­тическую терапию.

Психотропное действие мебикара зависело в первую очередь от психопатологи­ческого синдрома и его особенностей, определявшихся нозологической природой болезни. Благоприятные результаты лечения наблюдались у больных с гипоманиакальным состоянием. Уже через 6—8 дней от начала лечения больные становились спокойнее — исчезала ранее свойственная им гневливость, склонность к конфликтам, замедлялся темп мышления. У больной шизофренией под влиянием мебикара через 12—15 дней исчезли галлюцинаторно-бредовые расстройства вместе с явлениями гипо­мании. Больная критически оценивала болезненный характер прежних психических нарушений, отметив, что не испытывала при лечении тех неприятных ощущений, которые вызывали у нее нейролептики при предыдущих приступах болезни.

Положительный эффект был достигнут также при лечении пациентов с преобла­данием тревожно-депрессивных проявлений. У 7 из 9 больных наступило значительное- улучшение состояния. Если до начала лечения они были постоянно угнетены, тревож­ны, высказывали идеи отношения, виновности, ожидали неминуемой гибели, то спустя 3—5—10 дней после назначения мебикара у них исчезала тревога и ажитация, они становились заметно спокойнее, легко вступали в контакт, поддавались психотерапев­тическому воздействию. Однако при этом сохранялось пониженное настроение, что делало необходимым в дальнейшем применение антидепрессантов.

Из 13 больных с невротическим синдромом положительный эффект при примене­нии мебикара отмечен у 8. Через 5—8 дней от начала лечения пациенты становились спокойнее, у них значительно ослаблялись проявления тревоги, страха, ипохондричности, улучшалось самочувствие, появлялось желание заняться каким-либо делом. Больные отмечали, что им легче концентрировать внимание при чтении, разговоре. Навязчивые мысли и страх утрачивали прежнюю остроту. Отсутствие терапевтиче­ского эффекта имело место у больного с неврозоподобной шизофренической симпто­матикой, у 2 с истерическим неврозом и выраженными ипохондрическими проявле­ниями и у 2 с неврастеноподобным синдромом, сочетавшимся с выраженными изме­нениями личности по органическому типу.

У 4 больных с протрагированным вербальным галлюцинозом органического генеза под влиянием лечения наступило улучшение психического состояния. Больные отме­чали, что «голоса» стали звучать глухо, возникали реже, меньше их беспокоили. Исчезали тревога и страх, появлялись здоровые интересы, желание работать.

При кататоническом, маниакальном и эпилептическом возбуждении, несмотря на применение больших доз препарата (до 3,0 в сутки) и парентеральное его введение, положительное терапевтическое действие не наблюдалось.

Соматическое и неврологическое обследование в процессе лечения мебикаром не выявило патологии, связанной с приемом препарата. Не было также отмечено изме­нений в данных общеклинических и биохимических анализов крови и мочи.

Проведенные исследования позволяют считать, что мебикар обладает психотроп­ным, транквилизирующим эффектом и может быть использован для лечения страдаю­щих психическими заболеваниями с явлениями тревоги, страха, эмоциональной лабильности и другими эмоциональными нарушениями. Обращает на себя внимание выявленное антипсихотическое действие препарата. Последнее выражено в значитель­но меньшей степени, чем у трифтазина, галоперидола, мажептила и других нейролеп­тиков. Тем не менее мебикар может быть использован для лечения больных с синдро­мом вербального галлюциноза, галлюцинаторно-параноидными и психотическими тревожно-депрессивными состояниями при относительно малой их стойкости или интенсивности, когда используемые в клинической практике транквилизаторы (эле­ниум, седуксен и др.) неэффективны, а применение нейролептиков нежелательно в связи с их выраженным побочным действием.

×

Об авторах

Н. А. Авдонина

Медицинский институт им. С. В. Куратова, Казанский городской психоневрологический диспансер им. В. М. Бехтерева

Автор, ответственный за переписку.
Email: info@eco-vector.com

Кафедра фармакологии, кафедра психиатрии

Россия

А. Л. Браунагель

Медицинский институт им. С. В. Куратова, Казанский городской психоневрологический диспансер им. В. М. Бехтерева

Email: info@eco-vector.com

Кафедра фармакологии, кафедра психиатрии

Россия

И. В. Заиконникова

Медицинский институт им. С. В. Куратова, Казанский городской психоневрологический диспансер им. В. М. Бехтерева

Email: info@eco-vector.com

Кафедра фармакологии, кафедра психиатрии

Россия

И. Е. Зимакова

Медицинский институт им. С. В. Куратова, Казанский городской психоневрологический диспансер им. В. М. Бехтерева

Email: info@eco-vector.com

Кафедра фармакологии, кафедра психиатрии

Россия

Ю. А. Зимаков

Медицинский институт им. С. В. Куратова, Казанский городской психоневрологический диспансер им. В. М. Бехтерева

Email: info@eco-vector.com

Кафедра фармакологии, кафедра психиатрии

Россия

В. С. Чудновский

Медицинский институт им. С. В. Куратова, Казанский городской психоневрологический диспансер им. В. М. Бехтерева

Email: info@eco-vector.com

Кафедра фармакологии, кафедра психиатрии

Россия

А. М. Карпов

Медицинский институт им. С. В. Куратова, Казанский городской психоневрологический диспансер им. В. М. Бехтерева

Email: info@eco-vector.com

Кафедра фармакологии, кафедра психиатрии

Россия

Список литературы

Дополнительные файлы

Доп. файлы
Действие
1. JATS XML

© 1974 Авдонина Н.А., Браунагель А.Л., Заиконникова И.В., Зимакова И.Е., Зимаков Ю.А., Чудновский В.С., Карпов А.М.

Creative Commons License

Эта статья доступна по лицензии
Creative Commons Attribution-NonCommercial-ShareAlike 4.0 International License.


СМИ зарегистрировано Федеральной службой по надзору в сфере связи, информационных технологий и массовых коммуникаций (Роскомнадзор).
Регистрационный номер и дата принятия решения о регистрации СМИ: ЭЛ № ФС 77 - 75008 от 01.02.2019.


Данный сайт использует cookie-файлы

Продолжая использовать наш сайт, вы даете согласие на обработку файлов cookie, которые обеспечивают правильную работу сайта.

О куки-файлах