Spray lotion «Debut» — a medicinal and cosmetic composition with dimephosphone

S. N. Egorova; Егорова С. Н.; L. E. Ziganshina; Зиганшина Л. Е.; I. A. Studentsova; Студенцова И. А.; R. S. Garaev; Гараев Р. С.; L. A. Potselueva; Поцелуева Л. А.; E. A. Kadyrova; Кадырова Е. А.; A. O. Vizel; Визель А. О.; A. A. Muslunkin; Муслинкин А. А.; E. A. Gurylov; Гурылев Э. А.; A. G. Yakupov; Якупов А. Г.; Yu. N. Volkova; Волкова Ю. Н.; L. P. Bulankova; Буланкова Л. П.; S. V. Lapshina; Лапшина С. В.; V. N. Nabiullin; Набиуллин В. Н.; L. I. Shchukina; Щукина Л. И.; E. K. Kovanova; Кованова Э. К.

doi:10.17816/kazmj100637

Аэрозольный лосьон «Дебют» — новое лечебно-косметическое средство, содержащее димефосфон

Авторы: Егорова С.Н.¹^,2^,3, Зиганшина Л.Е.¹^,2^,3, Студенцова И.А.¹^,2^,3, Гараев Р.С.¹^,2^,3, Поцелуева Л.А.¹^,2^,3, Кадырова Е.А.¹^,2^,3, Визель А.О.¹^,2^,3, Муслинкин А.А.¹^,2^,3, Гурылев Э.А.¹^,2^,3, Якупов А.Г.¹^,2^,3, Волкова Ю.Н.¹^,2^,3, Буланкова Л.П.¹^,2^,3, Лапшина С.В.¹^,2^,3, Набиуллин В.Н.¹^,2^,3, Щукина Л.И.¹^,2^,3, Кованова Э.К.¹^,2^,3
Учреждения:
1. Казанский медицинский университет
2. ИОФХ им. А. Е. Арбузова КНЦ РАН, АО «Хитон»
3. НПО «Косметология» МЗМП РФ
Выпуск: Том 76, № 3 (1995)
Страницы: 201-203
Тип: Фармация
Статья получена: 13.02.2022
Статья одобрена: 13.02.2022
Статья опубликована: 15.05.1995
URL: https://kazanmedjournal.ru/kazanmedj/article/view/100637
DOI: https://doi.org/10.17816/kazmj100637
ID: 100637

Цитировать

Полный текст

Аннотация
Полный текст
Об авторах
Список литературы
Дополнительные файлы
Статистика

Аннотация

Лекарственный препарат димефосфон недавно разрешен к применению по новым медицинским показаниям [2], в том числе как наружное средство в форме 15% водного раствора для лечения ран, рожистого воспаления, угревой болезни, жирной себореи, розовых угрей и др. Присущие димефосфону противовоспалительный, противоаллергический, антисептический, стимулирующий регенерацию и повышающий барьерно-защитные функции кожи и другие эффекты позволяют использовать его в различных лечебно-косметических целях. Однако единственная выпускаемая фармацевтической промышленностью лекарственная форма в виде водного раствора димефосфона, удобная для приема внутрь, не является оптимальной для местного применения.

Ключевые слова

Казанский медицинский архив

Полный текст

В настоящем сообщении дана характеристика современной аэрозольной композиции, удобной для нанесения димефосфона на кожу в лечебно-косметических целях. Формой выпуска лосьона с димефосфоном выбрана аэрозольная упаковка, обеспечивающая микробную чистоту при хранении и применении, позволяющая наносить лосьон непосредственно на кожу. В состав композиции были включены такие традиционные для аэрозольного лосьона компоненты, как вода, этанол, пропиленгликоль, отдушка, пропеллент (пропан-бутановая смесь), а также димефосфон в различных количествах.

Лечебно-профилактическое действие аэрозольных композиций с содержанием 5% и 15% димефосфона в сравнении с таковым официнальной формы (водного раствора) изучали в экспериментах на мышах с моделью воспалительно-аллергической медленного типа — по уменьшению отека уха, вызванного сенсибилизацией 2,4-динитрохлорбензолом Итоги экспериментов представлены в таблице.

Как следует из данных таблицы, применение 5% водного раствора и аэрозольной композиции с содержанием 5% димефосфона не вызывало достоверного уменьшения интенсивности воспалительно-аллергической реакции. 15% водный раствор и аэрозольный лосьон димефосфона ингибировали развитие отека уха мышей соответственно на 45% и 44% от контрольного уровня, причем по активности косметическая композиция не уступала официнальной лекарственной форме. На этом основании для дальнейших исследований был выбран состав лосьона, содержащий 15% димефосфон.

С целью биофармацевтической оценки выбранной композиции было проведено сопоставление динамики высвобождения димефосфона из концентрата лосьона и водного раствора методом равновесного диализа по Крувчинскому через подскорлуповую оболочку куриного яйца. Результаты исследования отражены на рисунке.

Динамика высвобождения димефосфона из 15% водного раствора (а) и 15% косметической композиции (б)

Влияние аэрозольных композиций и водных растворов димефосфона на интенсивность отека уха мыши, вызванного сенсибилизацией 2,4-динитрохлорбензолом

Группы	Препараты	Процент прироста массы уха	Процент к контролю
1-я	Контроль — вода	42,0±5,0	100
2-я	5% раствор димефосфона	43,0±3,2	102
3-я	15% раствор димефосфона	23,0±5,0*	55
4-я	Контроль — основа лосьона	48,0±4,5	100
5-я	Лосьон с 5% раствором димефосфона в концентрате	45,0±3,0	94
6-я	Лосьон с 15% раствором димефосфона в концентрате	27,0±7,2*	56

*разница статистически достоверна.

Сопоставление кривых высвобождения свидетельствует о меньшей скорости диффузии димефосфона из лосьона по сравнению с таковой официнальной формы, а следовательно, о его замедленной всасываемости через кожу, что является позитивным свойством для косметических средств [3].

Для оценки безвредности местного применения выбранной композиции лосьона проведены эксперименты на морских свинках с использованием комплекса методов, рекомендованных Фармакологическим комитетом для определения кожно-резорбтивного действия новых препаратов, предназначенных для наружного применения [4]. Наблюдение за общим состоянием животных, их поведением, потреблением корма, массой тела, а также регистрация кожной и ректальной температур не выявили различий между животными подопытной (нанесение аэрозольной композиции на выстриженный участок кожи площадью 4×4 см в течение месяца) и контрольной групп. Цвет, тургор, эластичность кожи морских свинок сравниваемых групп на протяжении эксперимента были одинаковыми. Установлено, что лосьон с димефосфоном не нарушает состав периферической крови (эритроциты, лейкоформула, СОЭ, гемоглобин), не влияет на биохимические показатели (глюкоза крови, билирубин, аланиновая и аспарагиновая аминотрансферазы сыворотки), уровень белка и белковых фракций в сыворотке крови, не изменяет относительной массы внутренних органов и содержание воды в коже подопытных животных.

В связи с тем, что димефосфон представляет собой диметиловый эфир фосфоновой кислоты, а в состав аэрозольной композиции входят вода и этиловый спирт, можно допустить возможность протекания реакций как гидролиза этого эфира, так и переэтерификации его этиловым спиртом. Гидролитическая стабильность димефосфона в косметической композиции при хранении была установлена методом прямого титрования щелочью, а отсутствие переэтерификации — методом газо-жидкостного хроматографического анализа. Изучение аэрозоля при хранении по нормируемым техническими условиями показателям (pH, массовая доля спирта, массовая доля димефосфона, степень эвакуации содержимого баллона, избыточное давление при 20°С) показало стабильность композиции и аэрозольной упаковки в течение 12 месяцев. По результатам исследований разработаны ТУ 6-40-00204317-35-92.

Клиническое изучение лосьона проводили в соответствии с инструкцией Фармакологического комитета по экспериментальной апробации косметических средств [1]. Препарат применяли в течение одного месяца у 20 пациентов в возрасте от 14 до 44 лет с жирной кожей лица, склонной к воспалению, раздражению, образованию угревой сыпи. Лосьон имеет приятный запах, легко наносится на кожу лица, не оставляя жирного блеска, не раздражает кожу, не вызывает аллергических реакций. После длительного воздействия лосьона содержание поверхностных липидов в смывах с кожи лица пациентов уменьшается статистически достоверно на 33,3% по сравнению с исходной величиной. Регулярное пользование лосьоном снижает явления раздражения, шелушение кожи, уменьшает воспаление, приводит к исчезновению угревой сыпи. Опыт широкого применения лосьона показал его эффективность при уходе за кожей после бритья, при мелких порезах, травмах кожи, реакциях на укусы насекомых.

Результаты исследований явились основой для разработки нового лечебно-косметического лосьона с димефосфоном, промышленное производство которого в аэрозольной упаковке освоено АО «Хитон» (г. Казань) под названием «Дебют». Препарат выпускается серийно с 1993 г.

Об авторах

С. Н. Егорова

Казанский медицинский университет; ИОФХ им. А. Е. Арбузова КНЦ РАН, АО «Хитон»; НПО «Косметология» МЗМП РФ

Автор, ответственный за переписку.
Email: info@eco-vector.com

Кафедра фармакологии, кафедра технологии лекарств

Россия, Казань; Казань; Казань

Л. Е. Зиганшина

Казанский медицинский университет; ИОФХ им. А. Е. Арбузова КНЦ РАН, АО «Хитон»; НПО «Косметология» МЗМП РФ

Имя пользователя
Пароль
Запомнить меня

Забыли пароль?	Регистрация

Имя пользователя
Пароль
Запомнить меня

Забыли пароль?	Регистрация

Аэрозольный лосьон «Дебют» — новое лечебно-косметическое средство, содержащее димефосфон

Полный текст

Аннотация

Ключевые слова

Полный текст

Об авторах

Список литературы

Дополнительные файлы

Данный сайт использует cookie-файлы