Межмакромолекулярные взаимодействия с участием сополимеров Eudragit® как новый принцип создания микропартикулярных пероральных систем доставки лекарств

Обложка
  • Авторы: Мустафин Р.И.1
  • Учреждения:
    1. Казанский государственный медицинский университет
  • Выпуск: Том 97, № 1 (2016)
  • Страницы: 142-147
  • Тип: К 40-летию фармацевтического факультета Казанского государственного медицинского университета
  • Статья получена: 28.03.2016
  • Статья опубликована: 15.04.2016
  • URL: https://kazanmedjournal.ru/kazanmedj/article/view/2381
  • DOI: https://doi.org/10.17750/KMJ2016-142
  • ID: 2381


Цитировать

Полный текст

Аннотация

Рассмотрены основные тенденции комбинирования химически комплементарных типов (мет)акриловых сополимеров фармацевтического назначения - Eudragit® в пероральных микропартикулярных системах с модифицированным высвобождением (сферы, гранулы, капсулы и др.) - и технологических приёмов, используемых при их получении, включая покрытие различными типами оболочек (однослойными, многослойными, комбинированными). Отмечено, что в основе процессов, контролирующих высвобождение лекарственных веществ (ЛВ), лежит рН-зависимое межмакромолекулярное взаимодействие реакционно-способных групп между парой противоположно заряжённых сополимеров Eudragit® как внутри сферических микроматриц, так и внутри многослойных и комбинированных покрытий, позволяющих регулировать как степень, так и время выхода ЛВ из лекарственных форм. Использование данного принципа позволяет разрабатывать время-чувствительные и рН-чувствительные системы с целенаправленной доставкой ЛВ в заданные отделы желудочно-кишечного тракта, преимущественно в толстый отдел кишечника, не только являющийся оптимальной зоной всасывания многих ЛВ, но и наиболее часто нуждающийся в лечении воспалительных заболеваний различного генеза. Анализ этих процессов имеет ключевое значение для расширения представлений о механизмах, лежащих в основе транспорта ЛВ из рассматриваемых типов систем, способах их коррекции, изменении макромолекулярных параметров (таких, как плотность заряда сополимерных звеньев, стехиометрия образующихся составов, соотношение гидрофильных и гидрофобных фрагментов в структуре поликомплексов, влияющих на набухаемость и результирующую проницаемость системы), а также перспективности использования самих (мет)акрилатных поликомплексов как нового класса носителей при конструировании современных саморегулирующихся в зависимости от значения рН физиологических сред желудочно-кишечного тракта микропартикулярных пероральных систем доставки лекарственных веществ.

Об авторах

Руслан Ибрагимович Мустафин

Казанский государственный медицинский университет

Автор, ответственный за переписку.
Email: mustaf@rambler.ru

Список литературы

  1. Adeyeye M.C., Mwangi E., Katondo B. et al. Dissolution stability studies of suspensions of prolonged-release diclofenac microparticles prepared by Wurster process: I. Eudragit-based formulation and possible drug-excipient interaction. J. Microencapsul. 2005; 22 (4): 333-342. http://dx.doi.org/10.1080/02652040500100600
  2. Akhgari A., Sadeghi F., Garekani H.A. Combination of time-dependent and pH-dependent polymethacrylates as a single coating formulation for colonic delivery of indomethacin pellets. Int. J. Pharm. 2006; 320: 137-142. http://dx.doi.org/10.1016/j.ijpharm.2006.05.011
  3. Ammar H.O., Khalil R.M. Preparation and evaluation of sustained-release solid dispersions of drugs with Eudragit polymers. Drug Dev. Ind. Pharm. 1997; 23 (11): 1043-1054. http://dx.doi.org/10.3109/03639049709150492
  4. Cameron C.G., McGinity J.W. Controlled-release theophylline tablet formulations containing acrylic resins. 2. Combination resin formulations. Drug Dev. Ind. Pharm. 1987; 13 (8): 1409-1427. http://dx.doi.org/10.3109/03639048709068383
  5. Dalmoro A., Sitenkov A.Y., Lamberti G. et al. Ultrasonic atomization and polyelectrolyte complexation to produce gastroresistant shell-core microparticles. J. Appl. Polym. Sci. 2015. http://dx.doi.org/10.1002/app.42976
  6. Dittgen M., Durrani M., Lehmann K. Acrylic polymers. A review of pharmaceutical applications. STP Pharma Sci. 1997; 7: 403-437.
  7. Evonik Pharma Polymers. Eudragit® Application Guidelines. 12th Edition, Evonik Pharma Polymers, Darmstadt. 2013; 44-111.
  8. Gallardo D., Skalsky B., Kleinebudde P. Controlled release solid dosage forms using combinations of (meth)acrylate copolymers. Pharm. Dev. Technol. 2008; 13 (5): 413-423. http://dx.doi.org/10.1080/10837450802202098
  9. Gupta V.K., Assumus M.W., Beckert T.E., Price J.C. A novel pH- and time-based multi-unit potential colonic drug delivery system. II. Optimization of multiple response variables. Int. J. Pharm. 2001; 213: 93-102. http://dx.doi.org/10.1016/S0378-5173(00)00650-5
  10. Gupta V.K., Beckert T.E., Deusch N.J. et al. Investigation of potential ionic interactions between anionic and cationic polymethacrylates of multiple coatings of novel colonic delivery system. Drug Dev. Ind. Pharm. 2002; 28 (2): 207-215. http://dx.doi.org/10.1081/DDC-120002454
  11. Gupta V.K., Beckert T.E., Price J.C. A novel pH- and time-based multi-unit potential colonic drug delivery system. I. Development. Int. J. Pharm. 2001; 213: 83-91. http://dx.doi.org/10.1016/S0378-5173(00)00649-9
  12. Ichikawa H., Fukumori Y., Adeyeye M.C. Design of prolonged-release microcapsules containing diclofenac sodium for oral suspensions and their preparation by the Wurster process. Int. J. Pharm. 1997; 156: 39-48. http://dx.doi.org/10.1016/S0378-5173(97)00175-0
  13. Kadam V.D., Gattani S.G. Formulation and evaluation of pulsatile drug delivery system using time- and pH-dependent polymers. Pharm. Dev. Technol. 2010; 15 (1): 64-70. http://dx.doi.org/10.3109/10837450902980254
  14. Katsuma M., Watanabe S., Takemura S. et al. Scintigraphic evaluation of a novel colon-targeted delivery system (CODESTM) in healthy volunteers. J. Pharm. Sci. 2004; 93 (5): 1287-1299. http://dx.doi.org/10.1002/jps.20063
  15. Kiliçarslan M., Baykara T. Effects of the permeability characteristics of different polymethacrylates on the pharmaceutical characteristics of verapamil hydrochloride-loaded microspheres. J. Microencapsul. 2004; 21 (2): 175-189. http://dx.doi.org/10.1080/02652040310001637820
  16. Kim T-W., San H., Lee B-J. Characterization of dual layered pellets for sustained release of poorly water-soluble drug. Chem. Pharm. Bull. 2007; 55 (7): 975-979. http://dx.doi.org/10.1248/cpb.55.975
  17. Kislalioglu M.S., Khan M.A., Blount C. et al. Physical characterization and dissolution properties of ibuprofen: Eudragit coprecipitaties. J. Pharm. Sci. 1991; 80 (8): 799-804. http://dx.doi.org/10.1002/jps.2600800820
  18. Lorenzo-Lamoza M.L., Cuña M., Vila-Jato J.L. et al. Development of a microencapsulated form of cefuroxime axetil using pH-sensitive acrylic polymers. J. Microencapsul. 1997; 14 (5): 607-616. http://dx.doi.org/10.3109/02652049709006813
  19. Ly J., Wu X.Y. Bimodal release of theophylline from «seed-matrix» beads made of acrylic polymers. Pharm. Dev. Technol. 1999; 4 (2): 257-267. http://dx.doi.org/10.1081/PDT-100101360
  20. Moustafine R.I. Role of macromolecular interactions of pharmaceutically acceptable polymers in functioning oral drug delivery systems. Russ. J. General Chem. 2014; 84 (2): 364-367. http://dx.doi.org/10.1134/S1070363214020388
  21. Moustafine R.I., Bodrov A.V., Kemenova V.A. et al. Drug release modification by interpolymer interaction between countercharged types of Eudragit® RL 30D and FS 30D in double-layer films. Int. J. Pharm. 2012; 439: 17-21. http://dx.doi.org/10.1016/j.ijpharm.2012.09.044
  22. Mustafin R.I. Interpolymer combinations of chemically complementary grades of Eudragit® copolymers: a new direction in the design of peroral solid dosage forms of drug delivery systems with controlled release (review). Pharm. Chem. J. 2011; 45 (5): 285-295. http://dx.doi.org/10.1007/s11094-011-0618-7
  23. Piao Z.-Z., Lee M.-K., Lee B.-J. Colonic release and reduced intestinal tissue damage of coated tablets containing naproxen inclusion complex. Int. J. Pharm. 2008; 350: 205-211. http://dx.doi.org/10.1016/j.ijpharm.2007.08.044
  24. Siepmann F., Siepmann J., Walther M. et al. Polymer blends for controlled release coatings. J. Control. Rel. 2008; 125: 1-15. http://dx.doi.org/10.1016/j.jconrel.2007.09.012
  25. Skalsky B. Film coating of solid dosage forms: Products, applications, methods - A review. PZ Prisma. 2007; 14 (3): 149-158.
  26. Skalsky B., Petereit H.-U. In: Aqueous polymeric coatings for pharmaceutical dosage forms. J.W. McGinity, L.A. Felton eds. New York: Informa Healthcare. 2008; 237-279.
  27. Vasilevska V., Djurić K., Jovanović Z., Simov A. Preparation and dissolution characteristics of controlled release diltiazem pellets. Drug Dev. Ind. Pharm. 1992; 18 (15): 1649-1661. http://dx.doi.org/10.3109/03639049209040892
  28. Wu C.B., McGinity J.W. Influence of an enteric polymer on drug release rates of theophylline from pellets coated with Eudragit® RS 30D. Pharm. Dev. Technol. 2003; 8 (1): 103-110. http://dx.doi.org/10.1081/PDT-120017529
  29. Wulff R., Leopold C.S. Coatings from blends of Eudragit® RL and L55: A novel approach in pH-controlling drug release. Int. J. Pharm. 2014; 476: 78-87. http://dx.doi.org/10.1016/j.ijpharm.2014.09.023
  30. Wulff R., Leopold C.S. Coatings of Eudragit® RL and L-55 Blends: Investigations on the Drug Release Mechanism. AAPS PharmSciTech. 2015. http://dx.doi.org/10.1208/s12249-015-0377-y

Дополнительные файлы

Доп. файлы
Действие
1. JATS XML
Скачать

© 2016 Мустафин Р.И.

Creative Commons License

Эта статья доступна по лицензии
Creative Commons Attribution-NonCommercial-ShareAlike 4.0 International License.


СМИ зарегистрировано Федеральной службой по надзору в сфере связи, информационных технологий и массовых коммуникаций (Роскомнадзор).
Регистрационный номер и дата принятия решения о регистрации СМИ: ЭЛ № ФС 77 - 75008 от 01.02.2019.


Данный сайт использует cookie-файлы

Продолжая использовать наш сайт, вы даете согласие на обработку файлов cookie, которые обеспечивают правильную работу сайта.

О куки-файлах